亦称“受体占领学说”。认为通过受体发挥作用的药物（或配体）所产生的效应与药物占领受体的数目有关，其结合与解离遵照质量作用定律。凡与受体结合并能产生激动作用的药物（或配体）称“激动药”；基本不产生激动作用但能妨碍内源性或其他外源性配体与受体结合的称“阻滞药”；“阻滞药”兼具少量激动作用的称“部分激动药”。在受体学说中，尚有“速率学说”和“变构学说”等。
