麦角胺啡因　Ergotamine and Caffeine

【概述】 本药为酒石酸麦角胺与咖啡因组成的复方制剂。麦角胺口服吸收少（约为60%）而不规则，口服的生物利用度因肝脏高度的首过效应而减少。与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收，并增强其对血管的收缩作用。口服一般在1～2小时起效，0.5～3小时血浓度达峰值。消除半衰期约为2小时。在肝脏内代谢，90%呈代谢物经胆汁排出，少量以药物原形随尿液及粪便排出。 【适应证】 主要用于偏头痛发作的早期，在有先兆时服用效果更佳；也用于血管扩张性头痛、组胺引起的头痛等。 【使用方法】 每片含1 mg酒石酸麦角胺，100 mg咖啡因。偏头痛发作时口服1次1～2片，如无效，间隔0.5～1小时后再服1～2片；24小时总量不超过6片，每周极量为10片。 【慎用及禁忌】 禁用： （1）高血压患者。 （2）心绞痛患者。 （3）闭塞性血管炎患者。 （4）肝、肾功能不全者。 （5）脓毒血症患者。 （6）对本药中的任一成分过敏者。 （7）孕妇、计划妊娠和哺乳期的妇女。 【不良反应】 （1）本药的不良反应少，偶见脉搏微弱、肌肉痛、感觉异常、心前区疼痛等；大剂量时上述症状较常见，甚至出现暂时性心律失常、恶心、呕吐、局部水肿和瘙痒等。 （2）少见或罕见焦虑、精神错乱、幻视、胸痛、胃痛、气胀等。 （3）因含咖啡因，长期应用可产生精神依赖，突然停药可出现反跳性头痛症状。 【注意事项】 （1）本药对偏头痛的发作无预防作用，在发作高峰时服用效果亦不佳，仅在偏头痛初发时立即使用，效果最佳。 （2）在治疗期间应严密监测本药的不良反应，以免引起中毒。 （3）孕妇使用本药，会延长子宫收缩时间而流产，应予注意。 （4）已有报道，在乳汁中发现麦角生物碱，导致母乳喂养的婴儿发生麦角中毒，故哺乳女性用药期间须停止哺乳。 （5）口服避孕药有可能降低咖啡因的清除率。 （6）吸烟可加强本药的血管痉挛作用；舒马曲坦可延长血管痉挛作用。 （7）本药与多巴胺合用，可导致外周血管痉挛，引起坏疽。 （8）异烟肼和甲丙氨酯能使咖啡因增效，提高咖啡因在脑组织内的浓度，肝脏和肾脏内的浓度有所下降。